神经氨酸酶抑制剂类药物有哪些

神经氨酸酶抑制剂类药物有哪些

神经氨酸酶又称唾液酸酶是分布于流感病毒被膜上的一种糖蛋白，它具有抗原性，可以催化唾液酸水解，协助成熟流感病毒脱离宿主细胞感染新的细胞，在流感病毒的生活周期中扮演了重要的角色。在甲型流感病毒中，神经氨酸酶的抗原性会发生变异，这成为划分甲型流感病毒亚型的依据，在目前已知的甲型流感病毒中共有9种不同的神经氨酸酶抗原型。神经氨酸酶是流感治疗药物的作用靶点之一，自从人类了解该酶的作用之后，便开始了针对该酶抑制剂的研究，目前已经有两种神经氨酸酶抑制剂上市，一种进入三期临床研究。目前在研的神经氨酸酶抑制剂根据结构可以分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大类。这四大类抑制剂均以神经氨酸酶桶状结构中心的保守序列为作用位点。在分子结构上多有一个环状中心结构，构效关系研究显示，环结构的大小和饱和程度对抑制剂活性影响很小，环上取代基的构型和电性是决定抑制剂活性的关键性质。目前已经上市的神经氨酸酶抑制剂有葛兰素史克的扎那米韦和罗氏的奥司他韦。